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姜黄素类似物对α-突触核蛋白江苏体彩和细胞毒性的影响

α-突触核蛋白(α-Syn)江苏体彩成低聚物和原纤维与帕金森氏病(PD)发病机理中发生的多巴胺能神经元丢失有关。调节α-Syn江苏体彩并与预先形成的原纤维/低聚物相互作用并将其转化为毒性较低的物质的化合物可能在针对PD的药物开发中具有广阔的应用前景。姜黄素是亚洲食品成分之一,显示出对许多神经系统疾病(包括PD)的治疗作用很有希望。但是,不稳定性和低溶解度使其对药物开发的吸引力降低。在这项工作中,我们选择了各种姜黄素类似物,并研究了它们的毒性,稳定性和功效,以与不同的α-Syn物种相互作用并调节其毒性。我们发现了具有更高稳定性的姜黄素类似物子集,并显示姜黄素及其各种类似物与预先形成的原纤维和寡聚物相互作用,并加速α-Syn江苏体彩以产生形态上不同的淀粉样原纤维。 体外。此外,这些姜黄素类似物显示出与预先形成的α-Syn江苏体彩体的差异结合。当前数据表明姜黄素类似物在调节α-Syn江苏体彩中的潜在作用。

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Jha NN,Ghosh D,Das S,Anoop A,Jacob RS,Singh PK,Ayyagari N,Namboothiri INN& Maji SK:

姜黄素类似物对α-突触核蛋白江苏体彩和细胞毒性的影响

。 2016; 6:28511。

在线发布于2016年6月24日。  10.1038 / srep28511